Информационный портал о сахарном диабете. - Информационный портал о диабете

Опиоидоподобные

Трамадол, опиоидоподобный препарат центрального действия, который является синтетическим ненаркотическим аналгетиком, успешно снимает нейропатическую боль, хотя его рекомендуется использовать непродолжительно, до 6 месяцев. Недавно разработан другой опиоид, оксикодон-КВ (КВ — контролируемое высвобождение), который снимает выраженные нейропатические боли, при которых неэффективны другие препараты. Однако ему свойственны нежелательные побочные действия типичных опиатов и он отсутствует пока в России.

ТРАМАДОЛ

Механизм действие. Опиоидный анальгетик, производное циклогексанола. Угнетая нейрональный захват норадреналина, активирует нисходящие норадренергические влияния. Благодаря этому нарушается передача болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга. Вызывает седативный эффект. В терапевтических дозах практически не угнетает дыхание. Оказывает противокашлевое действие.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ (около 90%). Максимум концентрации в плазме достигается через 2 ч после приема внутрь. Биодоступность при однократном приеме составляет 68% и увеличивается при многократном применении. Связывание с белками плазмы - 20%. Трамадол широко распределяется в тканях. Проникает через плацентарный барьер в концентрации, равной концентрации активного вещества в плазме. 0,1% выделяется с грудным молоком. Метаболизируется путем деметилирования и конъюгации до 11 метаболитов, из которых только 1 является активным. Выводится почками - 90% и через кишечник - 10%.

Лекарственное взаимодействие. Усиливает действие этанола и лекарственных средств, оказывающих угнетающее влияние на ЦНС. При одновременном применении с ингибиторами МАО существует вероятность развития серотонинового синдрома. Повышается риск развития судорог при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами, антипсихотическими средствами и другими средствами, снижающими порог судорожной готовности. Усиливает антикоагулянтный эффект варфарина и фенпрокумона. Карбамазепин уменьшает концентрацию трамадола в плазме крови и его анальгезирующее действие.При одновременном применении с пароксетином, сертралином и флуоксетином описаны случаи развития серотонинового синдрома. Уменьшает обезболивающее действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Препараты, дозы и схемы лечения.

ТРАМАДОЛ (TRAMADOL) для инъекция (Сербия, Словакия) – ампулы 1 и 2 мл (50 мг/мл),

ТРАМАДОЛ раствор для приема внутрь (Германия) – 100 мг/мл, флаконы 10 мл, 20 мл, 50 мл и 100 мл

ТРАМАДОЛ таблетки/капсулы для приема внутрь (Германия) – 50 мг в 1 таблетка/капсула 50 мг

ТРАМАЛ РЕТАРД (TRAMAL RETARD) (Германия) – 200 мг в одной таблетке

ТРАМАЛ (TRAMAL) (Германия) – 50 мг/1 капсула; 100 мг/мл флакон 10 мл для приема внутрь; 50 мг/мл ампулы 1 или 2 мл для инъекций; суппозитории ректальные 100 мг.

Раствор для инъекций назначают в/в, в/м или п/к. Внутрь препарат можно принимать до, во время и после приема пищи. Капсулы следует принимать с небольшим количеством жидкости, капли - на кусочке сахара или растворив в небольшом количестве жидкости. Суппозитории следует вводить в прямую кишку. Дозы устанавливают в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Трамадол не следует назначать дольше, чем это терапевтически необходимо.

Для взрослых и подростков старше 14 лет разовая доза составляет 50-100 мг (1-2 капсулы, 20-40 капель, 1 суппозиторий, 1-2 мл раствора для инъекций). Если после однократного применения не наступила удовлетворительная анальгезия, то через 30-60 мин разовую дозу 50 мг можно назначить повторно. При сильных болях в качестве начальной дозы можно назначить 100 мг трамадола. Для снятия боли обычно бывает достаточно 400 мг/сут. Для лечения болей, связанных с онкологическими заболеваниями и при сильных болях в послеоперационном периоде препарат можно применять в более высоких дозах. У больных пожилого возраста (75 лет и более) в связи с возможностью замедленного выведения интервал между приемами препарата может быть увеличен в соответствии с индивидуальными особенностями.

При заболеваниях почек и печени возможно пролонгирование действия. Для этой категории больных рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, сухость во рту; редко - рвота, запор, боли в животе, вздутие; в единичных случаях - изменение аппетита. Со стороны нервной системы: возможны головокружение, чувство усталости, сонливость, спутанность сознания; редко - головная боль, изменение настроения (преимущественно улучшение, реже - депрессия), изменение активности (преимущественно подавление, реже - повышение), нарушение поведенческих реакций, нарушение ощущений; в отдельных случаях - церебральные судороги (наблюдались почти во всех случаях, когда трамадол вводили внутривенно в высоких дозах, либо если одновременно были назначены нейролептики). Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - перебои сердечного ритма, тахикардия, обморочное состояние или коллапс (особенно, если пациент находится в вертикальном положении или при физических нагрузках). Дерматологические реакции: редко - покраснение, сыпь. Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях - мышечная слабость (моторная слабость). Со стороны дыхательной системы: до настоящего времени не наблюдали ухудшения функции дыхания при применении трамадола в форме капсул и ректальных суппозиториев. Однако этот эффект нельзя полностью исключить, если значительно превышена рекомендуемая доза трамадола или больной одновременно получает другие препараты, оказывающие угнетающее влияние на ЦНС. Прочие: возможно повышенное потоотделение (особенно при быстром внутривенном введении); в единичных случаях - затруднение при глотании воды.

Противопоказания и ограничения

Противопоказания:

— состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (отравление алкоголем, снотворными препаратами, опиоидными анальгетиками, психотропными средствами);

— синдром отмены наркотических веществ;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);

— тяжелая печеночная недостаточность;

— одновременное применение ингибиторов МАО или менее, чем 2-недельный период после их отмены;

— повышенная чувствительность к препарату и другим опиоидным анальгетикам.

При беременности и в период лактации назначение трамадола возможно только по жизненным показаниям, применение должно быть ограничено только разовым приемом.

При заболеваниях печени или почек возможно пролонгирование действия трамадола. Для этой категории больных рекомендуется увеличение интервала между приемами разовых доз.


Возврат к списку

Консультация эндокринолога
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение нескольких специалистов по вашему вопросу

Электронный консилиум
Выберите эту услугу, если Вы хотите обсудить с А.B.Древалем и другими специалистами сложный клинический случай или получить консультацию по ведению вашего пациента
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Консультация специалистов
смежных специальностей
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение у смежных специалистов по вашему вопросу
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Наши партнеры