Информационный портал о сахарном диабете. - Информационный портал о диабете

Противосудорожные

Противосудорожные (противопэпилептические) препараты, используются для лечения нейропатической боли с 1960-х годов, хотя и с умеренной клинической эффективностью, преимущественно при периферических поражениях, кстати более характерных для диабетической нейропатии, чем при центральных болях. Они более эффективны при острой и пароксизмальной боли. Кроме того, эффективность антиконвульсантов может достигаться ценой достаточно серьезных побочных эффектов (анемия, гепатотоксичность, эндокринопатия и др.). Учитывая вышеуказанные ограничения, антиэпилептические препараты могут быть эффективны, когда другие медикаменты оказываются безуспешны или противопоказаны. Данных по препаратам второго поколения (ламотриджин, топирамат, леветирацетам) немного и ни один из них не зарегестрирован для лечения нейропатической боли.

Появление в 90-х годах препарата Габапентин открыло новые перспективы в лечении нейропатической боли. Габапентин проявил себя как эффективный и безопасный препарат в лечении разнообразных нейропатических болевых синдромов, в том числи и диабетической нейропатической боли. Недавно был предложен новый препарат этого класса - Прегабалин (Лирика).

Для лечения болевой нейропатии используются и противосудорожные препараты, среди которых наиболее проверенными являются габапентин и новый препарат прегабалин (лирика).

ГАБАПЕНТИН (GABAPENTIN)

Механизм действия. Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Окончательно механизм действия габапентина не установлен.

Фармакокинетика. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей не оказывает влияния на фармакокинетику. Габапентин не связывается с белками плазмы и выводится только почками. Период полувыведения не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у больных с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.

Взаимодействие с препаратами. При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание. При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение периода полувыведения фелбамата. При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.

Препараты, дозы и схемы лечения.

ГАБАГАММА (GABAGAMMA) (Германия) – капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг

ГАПЕНТЕК (GAPENTEK) (Германия) – капсулы 300 мг и 400 мг

КОНВАЛИС (CONVALIS) (Россиия) - капсулы 300 мг

НЕЙРОНТИН (NEURONTIN) (Германия) – капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг; таблетки 600 мг и 800 мг.

ТЕБАНТИН (TEBANTIN) (Венгрия) – капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг.

При нейропатической боли препарат назначают в начальной дозе 300 мг 1 раз/сут, во 2 день - по 300 мг 2 раза/сут и на 3 день - по 300 мг 3 раза/сут. При интенсивной боли можно назначать с 1 дня по 300 мг 3 раза/сут. В зависимости от эффективности дозу можно постепенно увеличить, но не более чем до 3,6 г/сут. При диабетической нейропатии доза 2,4 г/сут. обычно достаточна.

Для больных с нарушениями функции почек суточная доза препарата составляет: при КК 50-79 мл/мин - 600-1800 мг/сут, 30-49 мл/мин - 300-900 мг/сут, 15-29 мл/мин - 300-600 мг/сут, менее 15 мл/мин - 300 мг через день или ежедневно.

Для больных, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 300 мг. Дополнительная доза составляет 300 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа. В день, когда гемодиализ не проводится, препарат не назначают.

Побочные действия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.

Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.

Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.

Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит.

Противопоказания - повышенная чувствительность к габапентину.

Применение при беременности и кормлении грудью. Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения габапентина при беременности и в период лактации у человека не проводилось. При необходимости применения при беременности и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или грудного ребенка. Габапентин выделяется с грудным молоком. При применении в период лактации характер действия габапентина на грудного ребенка не установлен.

ПРЕГАБАЛИН

В России зарегистрирован препарат Лирика (Прегабалин) (Германия), хотя в справочнике лекарственных средств Видаля он не представлен.

Прегабалин близок по механизмам действия к Габапентину, однако у него есть ряд определенных отличий и существенных преимуществ. Прегабалин имеет высокую аффинность к альфа-2-дельта протеину в центральной нервной системе, связывание с которым приводит к уменьшению высвобождения ряда нейротрансмиттеров боли (включая глутамат, норадреналин и субстанцию Р) в перевозбужденных нейронах. Благодаря снижению высвобождения нейротрансмиттеров прегабалин селективно подавляет возбудимость сети нейронов, причем только при патологических состояниях..

У него идентичная габапентину эффективность при существенно более низких дозировках (в 2,5 раза). Вследствие этого вероятность побочных реакций у прегабалина значительно ниже, чем у габапентина. Одним из объяснений этого является тот факт, что прегабалин обладает более высокой биодоступностью (90% против 33-66% у габапентина) и более быстрой абсорбцией (пик концентрации наступает через 1 час). Кроме того, в отличие от габапентина, прегабалин имеет линейную зависимость концентрации в плазме при увеличении дозы. Это несвойственно габапентину, у которого пик концентрации наступает через 3-4 часа, и что более важно, зависимость концентрации при увеличении дозы препарата носит нелинейный характер. Прегабалин показал более высокую, чем габапентин эффективность в лечении боли и эпилептических припадков.

В специальном сравнительном исследовании прегабалина и габапентина при болевой диабетической полинейропатии (прегабалина в суточной дозе 375 мг и габапентина в двух дозах 1200 мг/сут и 1800 мг/сут) было показано, что прегабалин был достоверно более эффективен, чем габапентин после 12-недельного курса лечения.

Препарат Лирика в капсулах по 25 мг, 75мг, 150мг и 300мг. Обычные дозы от 150 мг/сут до 600 мг/сут в 2 приема. Прием пищи не влияет на кинетику. При лечении диабетической нейропатической боли стартовая доза может составлять 150 мг/сут. В зависимости от эффекта и переносимости дозу можно увеличить до 300 мг/сут через 3-7 дней. При необходимости можно увеличить дозу до максимальной (600 мг/сут) через неделю. При необходимости прекращения приема рекомендуется постепенно снижать дозу в течение недели. Прегабалин не метаболизируется в печени и не связывается с белками плазмы, поэтому он практически не взаимодействует с другими лекарствами.


Возврат к списку

Консультация эндокринолога
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение нескольких специалистов по вашему вопросу

Электронный консилиум
Выберите эту услугу, если Вы хотите обсудить с А.B.Древалем и другими специалистами сложный клинический случай или получить консультацию по ведению вашего пациента
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Консультация специалистов
смежных специальностей
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение у смежных специалистов по вашему вопросу
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Наши партнеры