Информационный портал о сахарном диабете. - Информационный портал о диабете

Блокаторы кальциевых каналов

Препараты этой группы разделяются на две подгруппы:

1) дигидропиридиновые (БКК-ДГП);

2) недигидропиридиновые (БКК-НДГП).

БКК-ДГП обладают преимущественно сосудорасширяющим действием и минимально воздействуют на сократимость сердца и AV проводимость. В противоположность БКК-НДГП влияют, прежде всего, на сократимость миокарда.

Механизм действия. В сердечно-сосудистой системе находятся кальциевые каналы L-типа, которые регулируют вход кальция в гладкомышечные волокна, что непосредственно влияет на процесс их сокращения. При активации каналы образуют мгновенные ион-селективные поры, через которые ионы кальция проникают внутрь клетки по направлению градиента концентрации. Блокаторы кальциевых каналов (БКК) уменьшают поступление кальция через кальциевые L–каналы. Механизм действия блокаторов кальциевых каналов основан на том, что они не вступают в какой–либо антагонизм с ионами кальция и не блокируют их, но влияют на их модуляцию, увеличивая и/или уменьшая продолжительность разных фаз состояния (фаза 0 – закрытые каналы, N1 и N2 – открытые каналы), и изменяя, таким образом, кальциевый ток. Снижение поступления кальция с гладкие мышцы сосудов вызывает расширение сосудов и, соответственно, снижение АД. При этом БКК-ДГП (нифедипин и амлодипин) в основном действуют на уровне периферических артериол, а верапамил (БКК-НДГП) – на коронарную сосудистую систему сердца. Дилтиазем (БКК-НДГП) обладает двояким действием – на периферическое и кардиальное сосудистое русло.

Фармакокинетика зависит от класса препарата.

Взаимодействие с препаратами. Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию БКК в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - снижают.

Эффект БКК (за исключением амлодипина) снижают НПВС, особенно индометацин. Тиазидовые и петлевые диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты БКК. Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК. Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают концентрацию БКК в плазме. Нейролептики и изофлуран – усиливают гипотензивное действия БКК-ДГП.

Препараты, дозы и схемы лечения

Дигидропиридиновые

АМЛОДИПИН (AMLODIPINE) (препараты Амлодипин, Амлодипин Сандоз, Амлорус, Норвакс) – таблетки 5 мг и 10 мг, начальная доза 5 мг/сут, титруется каждые 7-14 дней, максимальная 10 мг/сут

ФЕЛОДИПИН (FELODIPINE) (препараты Логимакс, Плендил, Фелодип) – таблетки 2,5 мг, 5 мг и 10 мг, начальная доза 5 мг/1 раз в день, титрация не чаще чем через 2 недели, поддерживающая доза 2,5-10 мг

НИФЕДИПИН (NIFEDIPIN) (препарат Нифедипин) – драже 10 мг, начальная доза 10 мг/3 раза в день, титрация каждые 7-14 дней, поддерживающая доза 30-60 мг/сут, максимальная 90 мг/сут

Недигидропиридиновые

ДИЛТИАЗЕМ (DILTIAZEM) (препарат Дилтиазем Ланнахер) – таблетки 90 мг и 180 мг, пролонигрованного действия, начальная доза 180-360 мг в два приема, при переходе на поддерживающую терапию доза может быть уменьшена до 180 мг/1 раз в сутки.

ВЕРАПАМИЛ (VERAPAMIL) (препарат Верапамил) – таблетки 40 мг и 80 мг, начальная доза 80 мг/3 раза в день, обычная 360-480 мг/сутки.

Терапевтический эффект. Показано, что недигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил) снижают микроальбуминурию и протеинурию в той степени, что и ингибиторы АПФ и БРА; более того, эти препараты могут обладать и аддитивным действием по отношению к антипротеинурическому действию АПФ. Однако для них не было доказано специфическое протективное действие на функцию почек, в связи с чем их можно рассматривать как дополнительную, а не основную терапию ДН. У этих препаратов практически нет существенных побочных эффектов, и они не влияют на обмен глюкозы и липидов.

БКК-ДГП короткого действия в средних и высоких дозах повышают сердечно-сосудистую и общую смертность, в связи с чем их не следует назначать больным СД с ИБС. БКК-ДГП длительного действия безопасны у больных СД и ИБС, но уступают ингибиторам АПФ в профилактике инфаркта миокарда и сердечной недостаточности, поэтому их используют в комбинации с ингибиторами АПФ или бета-блокаторами для достижения целевых значений АД и кардиопротективного действия.

БКК (ДГП и НДГП) — препараты выбора для профилактики инсультов у пожилых больных с изолированной систолической АГ, особенно при СД2.

Ограничения, побочные действия и противопоказания. Общие побочные эффекты, которые наблюдаются на фоне лечения БКК – головокружение, периферические отеки (особенно часто у БКК-ДГП), приливы и головная боль. БКК-ДГП вызывают рефлекторную тахикардию, однако, она редко развивается при приеме амлодипина, так начало его действия постепенное. У некоторых больных нифедипин вызывает гиперплазию десен и потому у таких больных очень важно соблюдать гигиену полости рта.

БКК противопоказаны больным, у которых имеется или подозревается гипотония. С осторожностью следует назначать БКК больным с брадикардией, сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком, аортальным стенозом и болезнями почек и печени. БКК-НДГП противопоказаны больным с нарушением сердечной проводимости, в частности, при слабости синусового узла и синдроме Вольф-Паркинсон-Вайта. БКК также могут усиливать симптомы гастроэзофагального рефлюкса из-за расслабления эзофагального сфинктера.

Пожилые больные особенно чувствительны к гипотензивному действию БКК. Безопасность применения при беременности и в период лактации не установлена, поэтому назначение препарата возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания


Возврат к списку

Консультация эндокринолога
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение нескольких специалистов по вашему вопросу

Электронный консилиум
Выберите эту услугу, если Вы хотите обсудить с А.B.Древалем и другими специалистами сложный клинический случай или получить консультацию по ведению вашего пациента
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Консультация специалистов
смежных специальностей
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение у смежных специалистов по вашему вопросу
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Наши партнеры