Информационный портал о сахарном диабете. - Информационный портал о диабете

Cеквестранты желчных кислот

Смолы, связывающие в кишечнике желчные кислоты, которые называются секвестранты желчных кислот (СКЖК) вызывают снижение ХС-ЛПНП на 15-30% и при этом влияют на концентрацию ЛПВП. СКЖК потенциально могут повышать уровень триглицеридов. Американская Диабетическая Ассоциация признала СКЖК в качестве важного средства лечения дислипидемии у больных сахарным диабетом и их снижающий ЛПВП эффект синергичен действию ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы (статинов) при совместном применении. Препарат этого ряда Colesevelam также эффективно снижает уровень HbA1c при СД2 – на 0,5% больше, чем плацебо. В связи с этим, Колесевелам в январе 2008 года признан FDA в качестве еще одного противодиабетического препарата.

Механизм действия. СКЖК связывают желчные кислоты в кишечнике, блокируя их всасывание. Снижение концентрации желчных кислот стимулирует печеночный фермент 7-альфа-гидроксилазу, который ответствен за превращение холестерина в желчную кислоту. Повышение трансформации холестерина в желчную кислоту, стимулирует, в свою очередь, рецепторы ЛПНП, что повышает клиренс ЛПНП из крови. В итоге, СКЖК снижают уровень общего холестерина, ЛПНП, аполипопротеин В и повышают концентрацию ХС-ЛПВП. Механизм, в результате которого происходит и снижение гликемии под действием СКЖК пока неизвестен.

Фармакокинетика. СКЖК абсорбируются в минимальной степени и проявляют свое действие на уровне кишечника. Терапевтический эффект зависит от степени снижения холестерина и проявляется через несколько недель.

Взаимодействие с лекарствами. СКЖК влияют на всасывание и степень поступления многих лекарственных препаратов, в том числе, сульфаниламиды, противосудорожные, антиаритмические и пероральные контрацептивы. В любом случае, если препарат имеет «узкий терапевтический диапазон действия», его следует принимать за 4 часа до приема СКЖК или через 4 часа после приема СКЖК.

Препараты, дозы и схемы лечение

КОЛЕСТИПОЛ (COLESTIPOL) – гранулы по 5 г. Начальная доза 2 г. Максимальная 30 г/день. Титруется повышая дозу на 2 г в день с 1-2 мес. интервалами. Обычная доза составляет 2-16 г день. Гранулы всегда следует смешивать с водой и запивать достаточным количеством жидкости.

КОЛЕСТИРАМИН (COLESTIRAMIN) – порошок 4 г в пакетике. Начальная доза – 1 пакетик в день или 2 раза в день. Поддерживающая доза – 2-4 пакета в день. Титрация дозы как минимум с 4-недельными интервалами. Максимальная доза – 6 пакетов в день. Принимается с обильным питьем и жидкой пищей. Следует заметить, что у препарата двойное наименование, кроме указанного также и Холестирамин (Cholestiramin) и потому в случае отсутствия препарата в справочнике под названием Колестирамин, следует его поискать и под названием Холестирамин. По крайней мере, в отечественном Интернете он представлен под двумя указанными наименованиями.

КОЛЕСЕВЕЛАМ (COLESEVELAM) (торговое наименование Welchol) - таблетка 625 мг. Показано при гиперлипидемии и как сахароснижающее средство при СД2. 3 таблетки 2 раза в день или 6 таблеток 1 раз в день. Принимается с достаточным количеством жидкости и с едой. В 2000 г. препарат был одобрен FDA для снижения уровня ЛПНП, в 2008 – как сахароснижающий препарат у больных СД2. В России препарат не зарегистрирован

Терапевтическая эффективность, недостатки и побочные эффекты. СКЖК используются для устранения гиперхолистеринемии, но поскольку они могут вызывать повышение уровня триглицеридов, то этот показатель жирового обмена следует дополнительно мониторировать. По этой же причине СКЖК не следует назначать больным с имеющейся гипертриглицеридемией. В связи с возникновением запоров на фоне приема СКЖК, этот побочных эффект может составлять особую проблему для больных СД. Благодаря доказанному сахароснижающему действию Колесевелам предпочтительно назначать больным СД2. Временные ограничения, - избегать приема совместно с сульфаниламидами и другими препаратами, соблюдая часовой интервал до и 6 часовой после приема СКЖК, - может составить проблему для многих.

Главными побочными эффектами СКЖК являются запоры и диспепсия. Также наблюдались миалгия, панкреатит, обострение геморроя, вздутие живота и повышение печеночных ферментов.

Противопоказания и ограничения. СКЖК противопоказаны больным с камнями в желчном пузыре, при полной биллиарной обструкции или желудочно-кишечной обструкцией и следует проявлять особую осторожность у больных с повышенным уровнем триглицеридов в крови.


Возврат к списку

Консультация эндокринолога
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение нескольких специалистов по вашему вопросу

Электронный консилиум
Выберите эту услугу, если Вы хотите обсудить с А.B.Древалем и другими специалистами сложный клинический случай или получить консультацию по ведению вашего пациента
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Консультация специалистов
смежных специальностей
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение у смежных специалистов по вашему вопросу
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Наши партнеры