Информационный портал о сахарном диабете. - Информационный портал о диабете

Препараты инсулина и средства их введения

В настоящее время все препараты инсулина являются высокоочищенными биосинтетическими (рекомбинантными), как идентичные строению инсулина человека (инсулины человека, человеческие инсулины), так и незначительно отличающиеся от инсулина человека (аналоги инсулина человека). Они продуцируются генетически модифицированными культурами бактерий.

Для лечения сахарного диабета применяют 2 типа препаратов инсулина человека — простой (короткий) инсулин и средней продолжительности действия (НПХ-инсулин), а также 2 типа препаратов аналогов инсулина человека - ультракороткого (быстрого) действия и длительного действия.

Поскольку скорость всасывания простого инсулина человека из подкожного депо значительно запаздывает от повышения гликемии после приема пищи, были предложены три аналога инсулина человека с ускоренной кинетикой всасывания (инсулины быстрого действия): лизпро (препарат Хумалог), глулизин (препарат Апидра) и аспарт (препарат Новорапид).

Оказалось, что существенно замедляет скорость всасывания и пик действия простого человеческого инсулина его свойство образовывать в растворе комплексы из 6 молекул (гексамеры инсулина), инсулин из которых может поступить в кровь только после распада такого комплекса на отдельные молекулы инсулина. В быстро действующих препаратах аналогах человеческого инсулина, отличающихся от инсулина человека небольшими изменениями в аминокислотной структуре, инсулин содержится только в димерных комплексах или в виде мономеров и потому поступает из подкожного депо в кровь, минуя стадию распада гексамеров, характерную для инсулина человека. Таким образом, принципиальным различием препаратов простого инсулина от ускоренно действующих аналогов инсулина является размер самопроизвольно образующихся комплексов молекул инсулина в растворе – гексамеры в простом инсулине и ди/мономеры в коротко действующих аналогах, в то время как биологическое действие этих препаратов не отличается.

С другой стороны, для имитации более-менее постоянной секреции инсулина между приемами пищи («базальная секреция») не подходит отчетливый пик концентрации инсулина, который создает пролонгированный НПХ-инсулин. В связи с этим были разработаны «безпиковые» пролонгированные аналоги инсулина человека (инсулины длительного действия) — гларгин (препарат Лантус, 24 ч действия) и левемир (препарат Детемир, 12-24 ч действия). Фармакокинетические свойства этих пролонгированных аналогов человеческого инсулина модифицировались таким образом, чтобы обеспечить быстрое (около двух часов) достижение  предельной концентрации инсулина в крови, которая затем должна поддерживаться максимально долго (до суток в современных препаратах) и при этом должно сохраняться в полной мере биологическое действие инсулина. В этих препаратах достижение предельной концентрации – дозозависимое, а длительность действия, обычно, нет

Поскольку в большинстве случаев больным назначают комбинацию непролонгированного и пролонгированного инсулинов, то для уменьшения числа инъекций предложены готовые смеси таких инсулинов («премиксы»), среди которых наиболее распространенным является сочетание 30/70 (30% непролонгированного и 70% пролонгированного НПХ-инсулина). При этом готовые смеси могут состоять как из инсулинов человека, так и из аналогов инсулина человека. Вообще, флаконированные инсулин НПХ и инсулин быстрого/короткого действия можно смешивать в одном шприце, т.е. готовить смеси самостоятельно. Это позволяет уменьшить число инъекций, но несколько усложняет саму процедуру инъекции. При этом следует иметь в виду, что в коротком и длительном препаратах должен содержаться один и тот же инсулин – или инсулин человека или конкретный аналог инсулина. Лантус и Левемир с инсулином короткого (сверхкороткого) действия смешивать в одном шприце нельзя, так как при этом нарушаются фармакокинетические параметры как длительно действующего, так и быстро действующего инсулинов.

Следует заметить, что все инсулины могут поставляться как во флаконах, так и в картриджах для инсулиновых ручек. В некоторых случаях инсулины содержатся в инсулиновых ручках, которые выбрасываются после исчерпания в них инсулина («одноразовые» ручки).

Для всех препаратов инсулина характерны такие побочные действия как гипогликемия, транзиторные отеки, нарушение рефракции (проявляется симптомами нечеткого зрения), в очень редких случаях возникают местные или генерализованные аллергические реакции. Возможно развитие липодистрофий в месте инъекции, если больной длительно не меняет места инъекции.

После прокола кожи иглой, она должна оставаться под кожей минимум 6 сек., иначе не больной не получит полную дозу инсулина.

Передозировка инсулина вызывает развитие гипогликемии разной степени тяжести, вплоть до гипогликемической комы

Противопоказания к лечению препаратом инсулина - гиперчувствительность, гипогликемия.

Что касается лекарственного взаимодействия то ингибиторы МАО, неселективные бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, салицилаты, анаболические стероиды, пероральные сахароснижающие  средства, октреотид, сульфаниламиды, алкоголь - могут уменьшить потребность в инсулине, а пероральные контрацептивы, кортикостероиды, тиреоидные гормоны, симпатомиметики и даназол - увеличить потребность в инсулине.


Возврат к списку

Консультация эндокринолога
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение нескольких специалистов по вашему вопросу

Электронный консилиум
Выберите эту услугу, если Вы хотите обсудить с А.B.Древалем и другими специалистами сложный клинический случай или получить консультацию по ведению вашего пациента
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Консультация специалистов
смежных специальностей
Выберите эту услугу, если вы хотите получить мнение у смежных специалистов по вашему вопросу
ЗАДАТЬ ВОПРОС
Наши партнеры